Olanzapine là thuốc chống loàn thần có hoạt tính dược lý học rộng trên 1 số hệ receptor.

MB+ -

Dược động học :
Hấp thu: Olanzapine tiếp thu phải chăng lúc uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 5 tới 8 giờ. Thức ăn ko tác động đến sự thu nhận. Chưa xác định sinh khả dụng tuyệt đối các con phố uống so với đường sử dụng tĩnh mạch. Nồng độ olanzapine trong huyết tương là tuyến tính và tỷ lệ có liều sử dụng trong những thử nghiệm nghiên cứu với liều dùng từ 1 tới 20mg.


- Phân bố: Khoảng 93% olanzapine gắn kết mang protein huyết tương khi nồng độ trong khoảng 7 đến 1000ng/mL. Olanzapine gắn kết chủ yếu mang albumin và a1-acid-glycoprotein.
- Chuyển hoá: Olanzapine được chuyển hóa tại gan qua cơ chế liên hợp và oxy hóa. Chất chuyển hóa lưu thông chính là 10-N-glucuronide, và ko qua được hàng rào máu não. Những cytochrom P450-CYP1A2 và P450-CYP2D6 tham gia vào việc tạo ra những chất chuyển hóa N-desmethyl và 2-hydroxymethyl. Cả hai chất chuyển hóa này đều sở hữu hoạt tính dược lý học tốt hơn phổ thông so mang olanzapine trong những nghiên cứu trên động vật. Tác dụng dược lý chủ yếu là do chất olanzapine mẹ.


- Thải trừ: Sau khi tiêu dùng các con phố uống, thời kì bán thải làng nhàng ở người khỏe mạnh đổi thay phụ thuộc vào tuổi và nam nữ. Sau khi dùng các con phố uống ở người khỏe mạnh, thời kì bán thải trung bình là 33 giờ (21 tới 54 giờ cho bách phân vị thứ 5 đến 95) và độ thanh thải huyết tương làng nhàng của olanzapine là 26L/giờ (12 tới 47L/giờ cho bách phân vị thứ 5 tới 95).
Ở những người cao tuổi (65 và cao hơn) khỏe mạnh so sở hữu các người trẻ tuổi, thời gian bán thải làng nhàng là kéo dài (51,8 so với 33,8 giờ) và độ thanh thải giảm đi (17,5 so sở hữu 18,2L/giờ). Những đổi thay dược động học ở người già vẫn nằm trong khuôn khổ đổi thay của người trẻ tuổi. Ở 44 người bệnh tâm thần phân liệt (65 tuổi), liều dùng từ 5 tới 20mg/ngày ko có sự khác biệt nào về các tác dụng phụ.


Ở phụ nữ so với nam giới, thời kì bán thải nhàng nhàng là kéo dài (36,7 so mang 32,3 giờ) và độ thanh thải giảm đi (18,9 so có 27,3L/giờ). Tuy nhiên, độ an toàn của olanzapine (5-20mg) tương đương nhau ở các bệnh nhân nữ (n=467) và nam (n=869).

xem thêm: http://xn--bnhmtng-9n4cqlil.vn/thong-tin-ve-thuoc-olanzapine/
không sở hữu sự khác nhau đáng nhắc về thời kì bán thải trung bình (37,7 so sở hữu 32,4) hoặc độ thanh thải (21,2 so có 25,0L/giờ) của olanzapine giữa người suy thận (độ thanh thải creatinin < 10mL/phút) sở hữu người khỏe mạnh. Khoảng 57% olanzapine được đánh dấu bằng chất phóng xạ được thải qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa.
Ở người bệnh hút thuốc mà có rối loạn nhẹ chức năng gan, thời kì bán thải trung bình (39,3 giờ) là kéo dài và độ thanh thải (18,0L/giờ) giảm như vậy như đối với các người khỏe mạnh không hút thuốc (tương ứng là 48,8 giờ và 14,1L/giờ).


Ở các người không hút thuốc so mang hút thuốc (nam giới và nữ giới), thời kì bán thải nhàng nhàng là kéo dài (38,6 so sở hữu 30,4 giờ) và độ thanh thải giảm (18,6 so với 27,7L/giờ).
Ðộ thanh thải huyết tương của olanzapine phải chăng hơn ở người cao tuổi so với người trẻ tuổi, ở đàn bà so mang nam giới, và ở người ko hút thuốc so với người hút thuốc. Tuy nhiên, mức độ ảnh hưởng của tuổi tác, nam nữ, hoặc hút thuốc đến độ thanh thải và thời gian bán thải của olanzapine là nhỏ khi so sánh sở hữu sự khác nhau chung giữa những cá t
xem thêm: http://xn--bnhmtng-9n4cqlil.vn/sut-can-dot-ngot/